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Kalziumantagonismus beschreibt die Hemmung kalziumabhängiger Prozesse in Zellen, insbesondere in Herz- und Gefäßmuskulatur, und ist Grundlage wichtiger Herzmedikamente.
Kalziumantagonismus beschreibt die Hemmung kalziumabhängiger Prozesse in Zellen, insbesondere in Herz- und Gefäßmuskulatur, und ist Grundlage wichtiger Herzmedikamente.
Kalziumantagonismus bezeichnet den Mechanismus, bei dem die Einwirkung von Kalziumionen (Ca²⁺) auf Zellen gezielt gehemmt wird. Kalziumionen spielen eine entscheidende Rolle bei der Muskelkontraktion, der Reizweiterleitung im Herz und der Regulierung des Gefäßtonus. Substanzen, die diesen Mechanismus nutzen, werden als Kalziumantagonisten (auch: Kalziumkanalblocker oder Calciumantagonisten) bezeichnet.
Kalziumantagonisten blockieren spannungsabhängige Kalziumkanäle vom L-Typ in der Zellmembran von Muskelzellen. Dadurch wird der Einstrom von Kalziumionen in die Zelle verhindert. Dies führt zu:
Je nach Wirkstoffklasse überwiegen kardiale oder vaskuläre Effekte.
Beispiele: Amlodipin, Nifedipin, Felodipin. Diese Substanzen wirken vorwiegend auf die glatte Gefäßmuskulatur und senken den Blutdruck durch Vasodilatation. Sie beeinflussen das Herz weniger direkt.
Beispiel: Verapamil. Dieser Wirkstoff wirkt stärker auf das Herz und verlangsamt die Herzfrequenz sowie die Erregungsleitung im AV-Knoten. Er wird vor allem bei Herzrhythmusstörungen eingesetzt.
Beispiel: Diltiazem. Diltiazem hat sowohl vaskuläre als auch kardiale Eigenschaften und nimmt eine Mittelstellung zwischen Dihydropyridinen und Verapamil ein.
Kalziumantagonisten werden bei einer Vielzahl von Herz-Kreislauf-Erkrankungen eingesetzt:
Häufige Nebenwirkungen der Kalziumantagonisten umfassen:
Kalziumantagonisten sollten nicht oder nur mit Vorsicht angewendet werden bei:
Wechselwirkungen bestehen unter anderem mit Betablockern (verstärkte Bradykardie), Statinen (erhöhte Statin-Spiegel durch CYP3A4-Hemmung) sowie mit Grapefruitsaft, der den Abbau von Dihydropyridinen verlangsamen kann.
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